Инструкция по применению ФЛОКСАЛ (FLOXAL)

Вспомогательные вещества: парафин жидкий, жир шерстяной, вазелин белый.

3 г - тубы (1) - пачки картонные.

капли глазные 3 мг/мл: фл. 5 мл с капельницей Рег. №: 6787/04/05/09/14/15 от 18.12.2014 - Действующее Капли глазные 1 разовая доза 1 мл офлоксацин 0.1 мг 3 мг

Вспомогательные вещества: бензалкония хлорид, натрия хлорид, хлористоводородная кислота и раствор натрия гидроксид (для создания необходимого значения pH), вода д/и

5 мл - флаконы пластмассовые (1) с капельницей - пачки картонные.

Фармакологическое действие

Офлоксацин - дериват хинолоновой кислоты, является фторзамещенным хинолоном (ингибитором гиразы) с бактерицидным действием.

• ofloxacin (чувствительность <1 мг/л, резистентность >2 мг/л).

Спектр активности офлоксацина включает облигатные анаэробы, факультативные анаэробы, аэробы и другие патогенные микроорганизмы, такие как Chlamydia. При местном применении офлоксацина возможна частичная адсорбция, однако это не приводит к каким-либо клиническим или патологическим изменениям.

Распространение приобретенной резистентности отдельных видов может изменяться географически и с течением времени. Поэтому информация о резистентности по каждому конкретному случаю очень важна для того, чтобы своевременно реагировать на серьезные инфекции. Если, вследствие локальной резистентности, использование офлоксацина ставится под сомнение, по крайней мере, для некоторых типов инфекций, должны быть проведены соответствующие исследования.

Желательно микробиологическое исследование, включая идентификацию патогенного микроорганизма и его восприимчивость к офлоксацину, особенно при наличии серьезных инфекций или терапевтической ошибки.

Информация, приведенная ниже, получена от 35 немецких центров и основана на исследованиях резистентности, включающих 1470 отдельных случаев. Упомянутые здесь аэробные бактерии дают наглядную картину патогенных микроорганизмов, которые можно и нужно рассматривать как источник глазных инфекций в Германии. Можно предположить, что количество видов бактерий, вызывающих офтальмологические инфекции в других странах, если не идентично, то подобно. Поэтому упомянутые ниже патогенные микроорганизмы являются наиболее частыми возбудителями бактериальных инфекций внешнего глаза и в этих странах. Данные резистентности основаны на вышеупомянутых контрольных точках, которые относятся к системному применению. При местном применении в глаз достигается гораздо более высокая концентрация антибиотика. Поэтому клиническая эффективность заметна даже в отношении тех патогенных микроорганизмов, которые рассматриваются в лабораторных условиях как устойчивые.

Виды с обычной чувствительностью (резистентность < 10%)

• Staphylococcus aureus (MSSA), Bacillus spp.

• Acinetobacter baumannii, Acinetobacter Iwoffii, Enterobacter cloacae, Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, Serratia marcescens.

Виды, для которых приобретенная резистентность ограничивает использование (резистентность > 10%)

• Corynebacterium spp., Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus (MRSA), Staphylococcus epidermidis, Streptococcus pneumoniae.

• Pseudomonas aeruginosa, Stenotrophomonas maltophilia.

Виды, устойчивые к препарату

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

Эксперименты на животных показали, что после местного применения офлоксацин может быть обнаружен в роговице, конъюнктиве, глазной мышце, склере, радужной оболочке, реснитчатом теле и передней камере глаза. Повторное применение также индуцирует терапевтические концентрации в стекловидном теле.

Применение глазных капель Флоксал пять раз с 5-минутными интервалами вызывает концентрацию офлоксацина в водянистой жидкости человека 1.2-1.7 мкг/мл через 60-120 мин. Это значение уменьшается до 0.8 мкг/мл через 3 ч. В зависимости от частоты применения, концентрация активного вещества в водянистой жидкости уменьшается до нуля через 5-6 ч.

После однократного применения полоски глазной мази Флоксал длиной 1 см (эквивалентно 0.12 мг офлоксацина) C max офлоксацина в конъюнктиве (9.72 мкг/г) и склере (1.61 мкг/г) была достигнута через 5 мин. Впоследствии эти значения снижались медленно.

Концентрация активного вещества в водянистой жидкости и роговице достигла максимума через 1 ч (0.69 мкг/г и 4.87 мкг/г соответственно

Основываясь на результатах исследований на животных, можно предположить, что остальные ткани глаза содержат более высокие концентрации препарата, чем водянистая жидкость.

Т.к. офлоксацин может присоединиться к меланированным тканям, следует ожидать замедленное выведение вещества из этих тканей. При системной абсорбции T 1/2 офлоксацина из плазмы составляет от 3.5 до 6.7 ч.

Показания к применению

Инфекционно-воспалительные заболевания переднего отдела глаза, вызванные чувствительными к офлоксацину микроорганизмами: