Амоксициллин - применение, побочные эффекты и формы выпуска

Амоксициллин (аббревиатура – амокс) является бактериолитическим, β-лактамантибиотическим препаратом умеренного спектра семейства аминопенициллинов, используемый для лечения инфекций, вызванных чувствительными грамположительными и грамотрицательными бактериальными микроорганизмами. Как правило, это препарат выбора в классе, потому что он лучше всасывается после перорального введения по сравнению с другими β-лактамными антибиотиками. Амоксициллин входит в число наиболее распространенных антибиотиков, назначаемых для детей. Препарат впервые стал доступен в 1972 году.

Не следует принимать антибиотики регулярно. Вместо того чтобы полагаться на наиболее подходящие антибиотики для лечения гайморита, следует укреплять иммунную .

Амоксициллин чувствителен к деградации β-лактамаз-продуцирующих бактерий, которые устойчивы к узкому спектру β-лактамных антибиотиков, таких как пенициллин. По этой причине, он часто объединяется с клавулановой кислотой, ингибитором β-лактамазы. Это повышает эффективность за счет снижения его восприимчивости к устойчивости β-лактамазы.

Применение в медицине

Амоксициллин используется в лечении ряда инфекций, в том числе острого среднего отита, стрептококкового фарингита, пневмонии, инфекций кожи, инфекции мочевых путей, инфекций Salmonella, болезни Лайма и хламидийной инфекции. Он также используется для профилактики бактериального эндокардита у людей с высоким риском, проходящих лечение у стоматолога, для профилактики пневмококка и другие инкапсулированных бактериальных инфекций у пациентов без селезенки, например, у больных серповидно-клеточной анемией и для профилактики и лечения сибирской язвы. В Соединенном Королевстве его рекомендуют для профилактики инфекционного эндокардита. Эти рекомендации не изменили темпы распространения инфекционного эндокардита.

Амоксициллин и амоксициллин-клавуланат, которые рекомендованы в качестве препарата первого выбора для бактериального синусита, однако, в большинстве случаев синусит вызывают вирусы, для которых амоксициллин и амоксициллин-клавуланат неэффективны. Амоксициллин иногда используется для лечения кожных инфекций, таких как угри. Зачастую он эффективен в лечении случаев угрей, которые слабо реагировали на другие антибиотики, таким как доксициклин и миноциклин.

Видео об амоксициллине

Побочные эффекты такие же, как у других бета-лактамных антибиотиков, включая тошноту, рвоту, сыпь и вызванный антибиотиком колит. Также может развиться понос. Более редкие побочные эффекты включают психические изменения, головокружение, бессонницу, спутанность сознания, беспокойство, чувствительность к свету и звукам, а также нечеткое мышление. При первых признаках этих побочных эффектов требуется немедленная медицинская помощь.

Аллергическая реакция на амоксициллин может наступить очень внезапно и интенсивно; следует обратиться как можно быстрее за неотложной медицинской помощью. Зачастую начальный этап такой реакции начинается с изменения психического состояния, кожной сыпи с интенсивным зудом (часто, начиная с пальцев и области вокруг паховой области, и быстро распространяется) и ощущения лихорадки, тошноты и рвоты. Следует отнестись очень серьезно к любым другим симптомам, которые кажутся подозрительными даже отдаленно. Тем не менее, более легкие симптомы аллергии, такие как сыпь, могут возникнуть в любой момент во время лечения, даже спустя неделю после его завершения. Для некоторых людей аллергия на амоксициллин, побочные эффекты могут быть смертельными.

Применение комбинации амоксициллина/клавулановой кислоты более одной недели вызвало легкий гепатит у некоторых пациентов. У маленьких детей после острой передозировки амоксициллина появляются вялость, рвота и нарушения функции почек.

Неаллергическая сыпь

У 3-10 % детей, принимающих амоксициллин (или ампициллин ), позднее появляется ( >72 часа после начала лечения и у никогда ранее не принимавших подобные пенициллину лекарство) сыпь, которую иногда называют как «амоксициллиновой сыпью». Сыпь может также возникать у взрослых.

Сыпь описывается, как макулопапулезная или кореподобная (похожа на корь, поэтому в медицинской литературе она называется «вызванной амоксициллином кореподобной сыпью»). Она начинается на торсе и оттуда может распространяться. Вряд ли такая сыпь будет истинной аллергической реакцией, кроме того она не считается противопоказанием для использования амоксициллина в будущем, и не говорит об обязательной остановке текущего режима. Тем не менее, неопытные люди не могут легко различить эту распространенную амоксициллиновую сыпь и опасную аллергическую реакцию, поэтому часто требуется лечащий врач, чтобы провести различия между ними.

Неаллергическая амоксициллиновая сыпь может также указывать на инфекционный мононуклеоз. Некоторые исследования показывают, что такая сыпь развивается у примерно 80-90% пациентов с острой вирусной инфекцией Эпштейна-Барра, которых лечили амоксициллином или ампициллином.

Амоксициллин может взаимодействовать с этими препаратами:

• Антикоагулянты (например, варфарин, прадакса)
• Аллопуринол (препарат против подагры)
• Определенные антибиотики
• Средства для лечения рака (метотрексат)
• Средства, способствующие выведению мочевой кислоты
• Вакцины против тифа

Этот препарат действует посредством угнетения синтеза стенок бактериальных клеток. Он подавляет поперечную связь между линейными пептидогликаными полимерными цепями, которые составляют основной компонент клеточных стенок граммположительных и грамотрицательных бактерий.

Он имеет две ионизирумые группы в физиологической диапазоне (амино-группа в альфа-позиции карбонильной группы амидов и карбоксильной группы).

В целом такие бактерии, как Streptococcus, Bacillus subtilis, Enterococcus, Haemophilus, Helicobacter и Moraxella, обладают устойчивостью к нему. У некоторых E. coli и большинство клинических изолятов Staphylococcus aureus развилась устойчивость к амоксициллину в разной степени.

Амоксициллин входит в число полусинтетических производных 6-аминопенициллановой кислоты (6-АПК), разработанной в 1960-х в Бичэме. Он появился в 1972 г. и стал вторым препаратом аминопенициллинового ряда, попавшим на рынок (после ампициллина в 1961 г.). В 1981 г. появился ко-амоксиклав.

Фармацевтические производители изготавливают амоксициллин в форме тригидрата, доступного в виде капсул, жевательных и растворимых таблеток, сиропа и детской суспензии для перорального применения и в виде соли натрия для внутривенного введения. Амоксициллин чаще всего принимают перорально. Жидкие формы помогают пациентам, которым трудно принимать таблетки или капсулы.

В исследованиях на мышах было выявлено успешное введение с использованием внутрибрюшинной инъекции микрочастиц с амоксициллина.

Амоксициллин входит в число полусинтетических пенициллинов, открытых учеными Бичэма. Срок патента на амоксициллин истек, поэтому в продаже имеются препараты амоксициллина и ко-амоксиклава под различными торговыми марками и/или несколькими синонимами по всему миру.