Моксонидин Канон (Moxonidine Kanon) инструкция по применению

Форма выпуска, упаковка и состав препарата Моксонидин Канон

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб. моксонидин0.2 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3 мг, маннитол - 68 мг, кроскармеллоза натрия - 3.3 мг, магния стеарат - 0.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 25 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый - 3 мг (спирт поливиниловый - 1.2 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.606 мг, тальк - 0.444 мг, титана диоксид - 0.7206 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.0003 мг, краситель индигокармин - 0.0045 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0.0246 мг).

7 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.7 шт. - упаковки ячейковые контурные (8) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.10 шт. - упаковки ячейковые контурные (6) - пачки картонные.28 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.28 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (1) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (2) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (3) - пачки картонные.30 шт. - упаковки ячейковые контурные (4) - пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой темно-розового цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе почти белого цвета, допускается незначительная шероховатость.

1 таб. моксонидин0.3 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 3.6 мг, маннитол - 81.5 мг, кроскармеллоза натрия - 4 мг, магния стеарат - 0.6 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 30 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый - 3.5 мг (спирт поливиниловый - 1.4 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.707 мг, тальк - 0.518 мг, титана диоксид - 0.6626 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.0889 мг, краситель индигокармин - 0.0507 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0.0728 мг).

1 таб. моксонидин0.4 мг

Вспомогательные вещества: гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) - 4.2 мг, маннитол - 95 мг, кроскармеллоза натрия - 4.7 мг, магния стеарат - 0.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая - 35 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II розовый - 4 мг (спирт поливиниловый - 1.6 мг, макрогол (полиэтиленгликоль) - 0.808 мг, тальк - 0.592 мг, титана диоксид - 0.9608 мг, краситель солнечный закат желтый - 0.0004 мг, краситель индигокармин - 0.006 мг, краситель пунцовый [Понсо 4R] - 0.0328 мг).

Фармакологическое действие

Селективный агонист имидазолиновых рецепторов, принимающих участие в тонической и рефлекторной регуляции симпатической нервной системы (локализованы в вентролатеральном отделе продолговатого мозга).

Уменьшает прессорное действие симпатической системы на периферические сосуды, снижает периферическое сосудистое сопротивление, снижает систолическое и диастолическое АД как при однократном приеме, так и при длительном применении, в то время как сердечный выброс и ЧСС существенно не изменяются. При длительном применении уменьшает гипертрофию миокарда левого желудочка, нивелирует признаки миокардиального фиброза, микроартериопатии, нормализует капиллярное кровоснабжение миокарда. На фоне лечения снижается активность норэпинефрина и эпинефрина, ренина, ангиотензина II в покое и при нагрузке, предсердного натрийуретического пептида (при нагрузке) и альдостерона плазмы крови.

Обладает более низким сродством к α 2 -адренорецепторам, что объясняет меньшую вероятность развития седативного эффекта и сухости во рту.

Уменьшает резистентность тканей к инсулину. Не влияет на обмен глюкозы и липидов.

Фармакокинетика

Абсорбция после приема внутрь - 90%. Прием пищи не влияет на величину абсорбции. Биодоступность - 88%. C max в плазме достигается через 30-180 мин после приема внутрь и составляет 1-3 нг/мл.

Связывание с белками плазмы крови - 7.2%. V d - 1.4-3 л/кг. Проникает через ГЭБ. При длительном применении не кумулирует.

Основной метаболит - дигидрированный моксонидин. Фармакодинамическая активность дегидрированного моксонидина - около 10% по сравнению с моксонидином.

T 1/2 моксонидина и метаболитов составляет 2.5 и 5 ч, соответственно. В течение 24 ч более 90% моксонидина выводится почками (78% - в неизмененном виде, 13% - в виде дигидрированного моксонидина, 8% - в виде других метаболитов). Менее 1% дозы выводится через кишечник. Моксонидин в незначительной степени выводится при проведении гемодиализа.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

У пациентов с артериальной гипертензией не отмечается изменений фармакокинетики моксонидина.

Отмечены клинически незначимые изменения фармакокинетических показателей моксонидина у пациентов пожилого возраста, вероятно обусловленные снижением интенсивности его метаболизма и/или несколько более высокой биодоступностью.

Выведение моксонидина в значительной степени коррелирует с КК. У пациентов с почечной недостаточностью средней степени (КК в интервале 30-60 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный T 1/2 приблизительно в 2 и 1.5 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек (КК более 90 мл/мин). У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) C ss в плазме крови и конечный Т 1/2 в 3 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с терминальной стадией почечной недостаточности (КК менее 10 мл/мин), находящихся на гемодиализе, C ss в плазме крови и конечный T 1/2 , соответственно, в 6 и 4 раза выше, чем у пациентов с нормальной функцией почек. У пациентов с нарушениями функции почек дозу следует подбирать индивидуально.

📎📎📎📎📎📎📎📎📎📎